Основная цель метаболизма лекарств – облегчение выведения чужеродных химических соединений за счет повышения их растворимости в воде (гидрофильности).
ЛС метаболизируются во многих тканях, но преимущественно в печени, и этот процесс подразумевает превращение молекулы лекарства в легко выводимые метаболиты.
м. Это часть введенного лекарственного вещества, достигшая системного кровотока относительно введенной дозы, выраженная в процентах. Препараты, вводимые внутривенно, имеют биодоступность 100 %
Биодоступность (f) – это показатель, описывающий поступление ЛС в системный кровоток при используемом пути введения по сравнению с внутривенным введением.
тканям, в том числе и в орган-мишень
Распределение характеризует движение ЛС из сосудистого русла, распространение по органам
Парацеллюлярный транспорт является основным путем доставки ЛС при парентеральном введении, т. е. ЛС из места введения в сосуды, а затем из крови в ткани попадают через пространства (поры) между эндотелиальными клетками сосудов.
Ректальное введение противопоказано после операции на прямой кишке или кишечнике, при ректальном кровотечении или пролапсе прямой кишки.
Ректальное всасывание приводит к тому, что большее количество препарата достигает системного кровообращения с меньшими изменениями в пути. Помимо того, что ректальное введение более эффективно, оно также уменьшает побочные эффекты некоторых лекарств, такие как раздражение слизистой желудка, тошнота и рвота.
Лекарства, вводимые ректально (per rectum), действуют быстрее, чем при пероральном введении, и имеют более высокую биодоступность (которую определяют как часть введенной дозы ЛС, которая в неизмененном виде достигла системного кровотока, и обычно выражают в процентах).